/
/
瀏覽量:
1000
產品名稱： 膜蛋白
所屬分類：蛋白質 -
所屬分類
所屬分類：蛋白質 -
零售價
0.0
元
市場價
0.0
元
瀏覽量:
1000
產品編號
數量
-
+
庫存:
0
詳細介紹
參數
GPCR蛋白
G蛋白偶聯受體(G protein-coupled receptor，GPCRs)是調節細胞對外界刺激的多種反應的膜蛋白。它涉及多種疾病，是重要的藥物靶標;超過50%的現代蛋白質藥物都與GPCRs相關。作為膜蛋白，GPCRs非常大，結構柔性好，且難以結晶。
G蛋白偶聯受體是受體蛋白家族中最大的成員之一，在細胞信號轉導過程中發揮重要生物學功能，是重要的藥物靶點。細胞外的藥物或者配體結合到不同類型的受體，受體被激活，通過激活G蛋白異源三聚體將信號傳遞到下游的效應器，通過第二信使(cAMP或IP-one等)調節胞膜離子通道和核轉錄的活性。
GPCR靶點-已完成靶點
GPCR 細胞系構建服務
● 細胞系驗證
1.mRNA整合
2.細胞膜表面表達(特定標簽)
3.具有功能活性
● 方法開發
1. 脂質體順轉
2. 慢病毒感染-穩轉
● 單克隆細胞篩選
3個有功能的細胞株
2個空白細胞株驗證
● GPCR細胞庫
采用分子藥理學和其他方法進一步驗證
完全自主構建的GPCR穩轉細胞系
已建成Glucagon receptor family 穩轉細胞系(GLP1R, GIPR, GCGR)，正在批量構建更多GPCR靶點細胞庫。
優勢：細胞系構建周期6-8周，功能驗證兩周。
GPCR功能檢測案例一（與Gαs偶聯的GPCR）
技術平臺：FlexStation 3, BMG LABTECH CLARIOstar, FLPR
GPCR： β2腎上腺素受體(β2-adrenergic receptor，β2AR)
觀察指標：量效關系曲線，藥物的EC50
實驗報告：標準報告，符合GLP規范
β2-adrenergic receptor
離子通道
離子通道作為重要的靶點，是僅次于 GPCR 的第二大成藥靶點。在中樞神經系統和心血管系統新藥研發中占據重要的位置，是藥物研發中迅速增長的熱點。已知編碼離子通道的基因400多個，已經鑒定的離子通道300個，其中已知功能的成藥性靶點超過100個，很多是已驗證的治療靶點。
其中配體門控(ligand-gated)和電壓門控通道(voltage-gated ion channels)，在現有藥物作用的前五位基因靶點中，分別排在第三和第四位，僅排在G蛋白偶聯受體(GPCR)和核受體家族(nuclear receptor)之后。目前離子通道靶點熱點領域有疼痛(Nav1.7，ASIC等)，癲癇(鉀通道)和心臟安全性評價(hERG)等
離子通道靶點-已完成靶點
離子通道藥效檢測案例一
技術平臺：手動膜片鉗
離子通道：Kv1.1, Kv1.2, Kv1.3, hERG, IK, SK3通道
觀察指標：量效關系曲線，藥物的IC50
實驗報告：標準報告，符合GLP規范
● BmKDfsin3對鉀離子通道的抑制作用
● Kv1.3 channel
離子通道藥效檢測案例二
技術平臺：鈣流檢測-FLIPRTM
離子通道：尼古丁型乙酰膽堿受體(nicotinic acetylcholine receptor，nAChR)
觀察指標：量效關系曲線，藥物的EC50
實驗報告：標準報告，符合GLP規范
● nicotinic acetylcholine receptor
關鍵詞:
GPCR蛋白
關鍵詞：
掃二維碼用手機看
上一個
無
下一個
組蛋白
合肥科生景肽生物科技有限公司
地址：安徽省合肥市高新區望江西路5089號中
科大先研院智源樓
電話：0551-65120828 0551-65120826
郵箱：sales@difficultpeptide.com
合肥科生景肽生物科技有限公司
地址：安徽省合肥市高新區望江西路5089號中
科大先研院智源樓
電話：0551-65120828 0551-65120826
郵箱：sales@difficultpeptide.com
在線留言
客戶留言
描述：
